Используют ли при лечении остеопороза препараты Аксласта и Зомета?

Бисфосфонаты являются препаратами первой линии в лечении остеопороза в период менопаузы у женщин. В этой статье вы найдете исчерпывающий ответ на вопрос: «Что такое бисфосфонаты?». В настоящее время в России зарегистрировано несколько препаратов бисфосфонатов. Это алендронат, ризедронат, ибандронат и золендронат.

В своих предыдущих статьях «Лечение остеопороза препаратами кальция» и «Препараты витамина Д при остеопорозе» я писала о базовом лечении остеопороза, которое должен получать каждый пациент с этим заболеванием. В этой статье речь пойдет уже о «тяжелой артиллерии» в лечении остеопороза, которая имеет свои четкие показания.

Первые два препарата бисфосфонатов уже давно используются в нашей стране для лечения постменопаузального остеопороза. А следующие два препарата бисфосфоната только недавно зарегистрированы в России как препараты для лечения остеопороза вследствие менопаузы. До этого времени у них были другие показания, такие как:

  • Гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью.
  • Костные метастазы злокачественных опухолей.
  • Миеломная болезнь.

Бисфосфонаты имеют 3 механизма воздействия на кость:

  1. Непосредственное связывание с костной тканью.
  2. Блокирование остеокластов (клеток, разрушающих костную ткань).
  3. Стимулирование образования новой костной ткани.

Содержание

Алендронат (Теванат, Тевабон, Фосамакс)

При приеме этого бисфосфоната достоверно доказано нарастание МПКТ в местах повышенной нагрузки — в позвоночнике и бедре, которое сочетается с уменьшением болей, повышением физической активности и уменьшением  числа дней пребывания в постели.

Имеются доказательства влияния длительного ежедневного приема 10 мг алендроната на снижение частоты переломов. Если назначить прием этого бисфосфоната совместно с препаратами кальция в течение 3-5 лет, то это вызовет увеличение МПКТ в среднем на 5,4 % в бедре и на 13,7 % в позвоночнике, тогда как в контроле потеря составляет 1-2 % в год.

Терапия алендронатом совместно с приемом 500 мг кальция в виде карбоната и 25 МЕ витамина Д в течение 3 лет позволяет снизить частоту переломов позвонков на 47 %, шейки бедра на 51 % и предплечья на 48 %.

Но этот препарат необязательно принимать каждый день. Доказано, что если один раз в неделю принимать 70 мг препарата, то по эффективности это не будет отличаться от каждодневного приема. Тем более что таким образом он удобен в применении и лучше переносится.

Положительный эффект от такого сочетания препаратов отмечается и у мужчин с остеопорозом. Такое сочетание также назначают с профилактической целью женщинам с остеопенией, но в меньшей дозе (35 мг в неделю). Возможно проведение прерывистых курсов лечения остеопороза.

Противопоказания к приему алендроната:

  • Невозможность прямо стоять или прямо сидеть после приема препарата.
  • Гиперчувствительность к препарату.
  • Низкий уровень кальция в крови (сначала необходимо восстановление нормального уровня кальция).
  • Заболевания пищевода.

Препарат нужно принимать от 3 до 5 лет (5 лет у лиц с переломами). При приеме в течение 10 лет сохраняется постоянный эффект. Повышения костных потерь после прекращения приема бисфосфоната не наблюдается.

Золендронат (Акласта, Зомета, Рекласт)

Препараты на основе золедроновой кислоты имеют высокую эффективность. Это доказывает тот факт, что в 2006 году в США было закрыто внепланово (ввиду ясности положительных результатов) крупнейшее исследование.

В этом исследовании представлялся препарат золедроновой кислоты, введение которого (5 мг внутривенно 1 раз в год в течение 3 лет) достоверно снижало риск переломов позвонков на 70 %, шейки бедра на 41 %.

Преимуществом этого препарата является ежегодное однократное введение путем инфузии. После вливания препарат самостоятельно распределяется в места с повышенной активностью ремоделирования костей.

После взаимодействия с костями препарат остается там до полного их восстановления, что может составлять 10 и более лет. Основными показаниями для применения этого бисфосфоната являются постменопаузальный остеопороз и болезнь Педжета.

Ибандронат (Бонвива, Бондронат)

В 2006 году в России зарегистрирован еще один препарат для лечения остеопороза на основе ибандроновой кислоты.

Отличием этого бисфосфоната от его собратьев является кратность его приема. Препарат принимают по 150 мг ежемесячно, что также повышает приверженность пациентов к лечению и улучшает переносимость препарата. По своей эффективности этот препарат не уступает другим, но процент снижения переломов все же ниже.

Вот краткое описание основных препаратов для лечения постменопаузального остеопороза. А какой препарат принимаете вы, и чем вам он больше нравится? Ответы пишите в комментариях. Также рекомендую вам к прочтению статью «Другие препараты при остеопорозе», в которой я рассказываю об эффективных и столь широко распространенных препаратах для лечения остеопороза в нашей стране.

С теплотой и заботой, эндокринолог Диляра Лебедева

Действие препаратов с бисфосфонатами и их виды

Принцип действия препаратов с бисфосфонатами основан на их способности подавлять деятельность клеток, разрушающих костную ткань. В своей структуре бисфосфонаты содержат два фосфоната. Активная молекула вещества – селективно созданный прямой аналог натурального межклеточного компонента костной ткани. Участвуя в метаболизме костной ткани, молекула бисфосфоната соединяется с ионами кальция и внедряется в структуры костей. Накапливаясь в них, вещества формируют прочность костной ткани, предотвращают ломкость костей и снижают риск их переломов.

Сегодня в медицине существует несколько групп бисфосфонатов, каждая из которых доказала свою эффективность в лечении многих заболеваний. Это:

  • простые бисфосфонаты (первого поколения);
  • аминобисфосфонаты (второго поколения);
  • кремы на основе бисфосфонатных комплексов.

Бисфосфонаты первого поколения

Отличие бисфосфонатов первого поколения от других групп состоит в том, в их составе нет азота (безазотные бисфосфонаты). Спектр действия этих веществ несколько уже, чем азотных. Тем не менее, эффективность лечения и профилактики этими препаратами различных заболеваний, связанных с резорбцией костной ткани, очень высока.

К первому поколению бисфосфонатов относятся следующие препараты:

  • Тилудронат (Тилудроновая кислота, Скелид). Показан при лечении болезни Педжета, противопоказан при детском остеопорозе;
  • Этидронат (Кислота этидроновая, Дидронел, Плеостат, Ксидифон). Наиболее эффективен при гиперкальциемии, некоторых заболеваниях онкологического характера, болезни Педжета. Успешно используется в лечении остеопороза;
  • Клодронат (Кислота клодроновая, Бонефос, Синдронат, Клобир). Применяется для лечения остеопороза, гипокальциемии, в профилактических целях для предотвращения образования метастазов в костях при некоторых онкологических заболеваниях.

Бисфосфонаты второго поколения

Аминобисфосфонаты отличаются от предыдущей группы тем, что в своем составе содержат азот (азотные бисфософонаты). Они характеризуются более широким спектром действия и высокой эффективностью. Категория представлена следующими препаратами:

  • Ибандронат (Бонвива, Бондронат). Эффективен в профилактике и лечении остеопороза, гипокальциемии при метастазах злокачественных опухолей в кости;
  • Алендронат (Стронгос, Фосамакс, Теванат, Фроза). Показан для применения при всех разновидностях остеопороза, гипокальциемии, болезни Педжета;
  • Ризедронат (Кислота ризедроновая, Актонель, Ризендрос, Ризартева). Успешно применяется при лечении болезни Педжета и всех видов остеопороза;
  • Золедронат (Акласта, Зомета). Отличается избирательным действием на костную ткань. Показан при гипокальциемии, сопровождающей развитие ряда злокачественных опухолей и для снижения риска переломов.

Кремы на основе бисфосфонатных комплексов

Среди препаратов на основе бисфософнатных комплексов необходимо особо выделить кремы и зубные эликсиры с активным компонентом (бисфосфонатом). В отличие от таблеток, пероральных или инъекционных растворов, в форме которых выпускаются вышеперечисленные лекарственные средства, кремы не имеют побочных эффектов. Они могут применяться длительное время, что важно при лечении остеопороза, остеохондроза и прочих болезней опорно-двигательного аппарата. Существенным плюсом препаратов является и их демократичная стоимость. В числе представителей группы можно отметить следующие:

  • крем «Аксиния». Показан для нормализации кальциевого обмена, выведения солей и предупреждения их патологического отложения в тканях, для снятия болевого синдрома и воспаления;
  • «КСИкрем». Эффективен в комплексном лечении остеохондроза, остеопороза, артритов, препятствует кристаллизации и отложению солей кальция, снимает боль, воспаление и мышечный спазм, регулирует кальциевый обмен;
  • крем «Са-витактив». Показан в комплексном лечении остеопороза и остеохондроза. Регулирует обмен кальция на уровне клеток, увеличивает минеральную плотность костной ткани, предупреждает образование нерастворимых солей кальция, купирует болевой синдром и воспалительный процесс;
  • зубной эликсир «Ксидент». Создает защитный слой и препятствует разрушению зубов. Укрепляет зубную эмаль, снимает воспаление, удаляет зубной камень, препятствует образованию налета.

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мл (1 фл.)
золедроновой кислоты моногидрат 4,264 мг
(соответствует 4 мг золедроновой кислоты безводной)  
вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода для инъекций, азот  

во флаконах по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Способ применения и дозы

В/в, капельно; длительность инфузии — не менее 15 мин. Кратность назначения — каждые 3–4 недели. При костных метастазах распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни взрослым и пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 фл.) в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).

Пациентам также следует дополнительно назначить кальций внутрь в дозе 500 мг/сут и витамин D внутрь в дозе 400 МЕ/сут.

При гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), взрослым и пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Для обеспечения адекватной гидратации пациента рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Зометы.

Решение о лечении Зометой гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью, у пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки риска применения препарата и ожидаемой пользы терапии. Пациентам, у которых концентрация креатинина в сыворотке составляет <400 мкмоль/л или <4,5 мг/дл, не требуется коррекции режима дозирования.

При костных метастазах распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни доза Зометы зависит от исходного уровня клиренса креатинина, рассчитанного по формуле Cockcroft-Gault. Не рекомендуют применять Зомету у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (значения Cl креатинина ≤30 мл/мин).

Рекомендуемые дозы у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (значения Cl креатинина 30–60 мл/мин) приведены ниже.

Исходное значение Cl креатинина, мл/мин Рекомендуемая доза Зометы
>60 4 мг (5 мл концентрата)
50–60 3,5 мг (4,4 мл концентрата)
40–49 3,3 мг (4,1 мл концентрата)
30–39 3,0 мг (3,8 мл концентрата)

После начала терапии Зометой следует проводить определение концентрации сывороточного креатинина перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение Зометы следует отложить. Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:

— для пациентов с нормальными исходными значениями креатинина (<1,4 мг/дл) — повышение концентрации сывороточного креатинина на 0,5 мг/дл.

— для пациентов с отклонениями исходного уровня креатинина (>1,4 мг/дл) — повышение концентрации сывороточного креатинина на 1 мг/дл.

Терапию Зометой возобновляют только после того, как уровень креатинина достигает значений в пределах 10% от исходной величины, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Правила приготовления раствора для инфузий

Из концентрата 4 мг/5 мл (содержимое 1 фл.) готовят раствор для инфузий. Раствор следует готовить в асептических условиях. Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 фл. или меньший объем, если требуется) в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы). Приготовленный раствор Зометы желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре 2–8 °C не более чем 24 ч. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

Общее время между разведением концентрата, хранением приготовленного раствора в холодильнике при температуре 2–8 °C и окончанием введения препарата не должно превышать 24 ч.

Раствор Зометы не следует смешивать с любыми другими лекарственными препаратами. Зомету не следует смешивать с какими-либо растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера лактата. Приготовленный раствор золедроновой кислоты необходимо вводить с использованием отдельной системы для в/в инфузий.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
C41 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций (остеосаркома, рак остеогенный) Злокачественная лимфома кости
Костная ретикулосаркома
Опухоли костей злокачественные
Опухоли костей и суставов
Опухоль Юинга
Саркома Юинга
Синовиальная саркома
Юинга саркома
C50 Злокачественные новообразования молочной железы Гормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе
Гормонозависимый рак молочной железы
Диссеминированная карцинома молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2
Злокачественная опухоль молочной железы
Злокачественное новообразование молочной железы
Карцинома молочной железы
Контралатеральный рак молочной железы
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы
Местно-распространенный рак молочной железы
Местно-рецидивирующий рак молочной железы
Метастазирующая карцинома молочной железы
Метастазы опухолей молочной железы
Метастатическая карцинома молочной железы
Неоперабельная карцинома молочной железы
Неоперабельный рак молочной железы
Опухоли молочных желез
РМЖ
Рак груди у женщин с метастазами
Рак груди у мужчин с метастазами
Рак грудной железы
Рак грудных желез у мужчин
Рак молочной железы
Рак молочной железы с отдаленными метастазами
Рак молочной железы в постменопаузе
Рак молочной железы гормональнозависимый
Рак молочной железы с локальными метастазами
Рак молочной железы с метастазами
Рак молочной железы с регионарными метастазами
Рак молочных желез с метастазами
Рак соска и ареолы молочной железы
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы
Распространенный рак молочной железы
Рецидивирующий рак молочной железы
Рецидивы опухолей молочной железы
Эстрогензависимый рак молочной железы
Эстрогенозависимый рак молочной железы
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы Аденокарцинома предстательной железы
Гормонозависимый рак предстательной железы
Гормонорезистентный рак предстательной железы
Злокачественная опухоль предстательной железы
Злокачественное новообразование простаты
Карцинома предстательной железы
Местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы
Местно-распространенный рак предстательной железы
Местнораспространенный рак предстательной железы
Метастазирующая карцинома предстательной железы
Метастазирующий рак предстательной железы
Метастатический гормонорезистентный рак предстательной железы
Неметастатический рак предстательной железы
Неоперабельный рак предстательной железы
Рак предстательной железы
Рак простаты
Распространенный рак предстательной железы
Тестостерон-зависимый рак предстательной железы
C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга Костный метастаз
Метастазы в кости
Метастатическое поражение костей
Опухоли костей метастатические
C90.0 Множественная миелома Миелома
Миелома множественная
E83.5.0* Гиперкальциемия Гиперкальциемический криз
Идиопатическая гиперкальциемия новорожденных
Молочно-щелочной синдром
M84.4 Патологические переломы, не классифицированные в других рубриках Патологический перелом

Синонимы фармгрупп

ФармгруппаСинонимы фармгруппы
0090 Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани Активные метаболиты витамина D
Бифосфонаты
Витамин — кальциево-фосфорного обмена регулятор
Витамины — кальциево-фосфорного обмена регуляторы
Другие «антиостеопорозные» препараты
Другие биогенные препараты
Кальциево-фосфорного обмена регулятор
Кальциево-фосфорного обмена регуляторы
Корректор метаболизма костной и хрящевой ткани
Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани — бисфосфонаты
Костной резорбции ингибитор
Костной резорбции ингибитор — бисфосфонат
Костной резорбции ингибитор-бифосфонат
Костной резорбции ингибиторы — бисфосфонаты
Остеопороза средства лечения (костной резорбции ингибитор+кальциево-фосфорного обмена регулятор)
Остеопороза средство лечения
Остеопороза средство лечения (костной резорбции ингибитор+кальциево-фосфорного обмена регулятор)
Паратиреоидного гормона аналог
Препараты витамина D
Препараты для лечения остеопороза
Препараты кальцитонина
Препараты кальция и средства для профилактики и лечения остеопороза
Препараты, применяемые для коррекции кислотно-основного состояния и ионного равновесия в организме
Препараты, регулирующие обмен кальция
Регенерации тканей стимулятор
Регенерации тканей стимуляторы
Регулятор кальциевого обмена
Регулятор обмена кальция и фосфора
Регуляторы кальциевого обмена
Регуляторы обмена кальция и фосфора
Репарации тканей стимулятор
Репарации тканей стимуляторы
Средства для лечения остеопороза
Средства, применяемые для лечения остеопороза
Средство для лечения остеопороза
Структурные аналоги витамина D2

Цены в интернет-аптеках Москвы

Название препаратаСерияЦена, руб.Перейти в интернет-аптеку
Зомета, концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл; флакон (флакончик) пачка картонная 1; код EAN: 4603695000308; № ЛС-001356, 2006-03-03 от Novartis Pharma (Швейцария) 13068.00
Зомета, концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл; флакон (флакончик) пачка картонная 1; код EAN: 4603695000308; № ЛС-001356, 2006-03-03 от Novartis Pharma (Швейцария) 13273.69
Зомета® 15440.00
Зомета, концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл; флакон (флакончик) пачка картонная 1; код EAN: 4603695000308; № ЛС-001356, 2006-03-03 от Novartis Pharma (Швейцария) S0251 (до 31.07.2013) 17300.00

Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность (см. продукты, содержащие кальций). При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника). Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений.Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:

  • хроническая боль, локализующаяся в месте перелома;
  • уменьшение роста, искривление позвоночника, сутулость;
  • переломы при минимальной физической активности, падении с высоты своего роста, которые локализуются в основном в области ребер, бедра, позвоночника, стопы и запястья.
  • замедленное сращивание костной ткани.

Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.

  • Перелом шейки бедра чаще происходит у людей 75-80 лет; другие виды переломов характерны для 50-59 летних и снижаются с возрастом.
  • Потеря 10% плотности костной массы увеличивает риск переломов позвоночника в 2 раза, шейки бедра — в 2,5 раза.
  • К 2050 году переломов бедра у мужчин будет на 310%, а у женщин на 240% больше, чем сейчас.
  • Каждые 3 секунды в мире диагностируется перелом, спровоцированный остеопорозом; компрессионный перелом позвоночника — каждые 22 секунды.
  • Подавляющее большинство пациентов с высоким риском травматизма, связанного с повышением ломкости костей (около 80%), в том числе, которые уже имели, по крайней мере, один перелом, не знают о своей болезни и не принимают таблетки от остеопороза.
  • Смертность после перелома шейки бедра у обоих полов увеличивается с возрастом и наиболее вероятна в течение года после получения травмы и составляет около 20%.Основной задачей в терапии остеопороза является предупреждение переломов, путем уменьшения потери костной массы, увеличения ее плотности и восстановления прочности костей. Раннее обнаружение и своевременно начатое специфическое лечение существенно снижает риск травматизма и других осложнений болезни.

Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;

  • каждая десятая женщина в возрасте 60 лет
  • пятая в возрасте 70 лет
  • две из пяти после 80
  • две из трех после 90.

Антирезорбтивные (препятствующие разрежению костной ткани), вышедшие из употребления

Кальцитонин

Кальцитонин (Миакальцик 5 амп. 1100 руб) является гормоном щитовидной железы и применяется для лечения остеопороза. В фармацевтической промышленности синтезируют рекомбинантный человеческий кальцитонин, а также кальцитонин свиньи и лосося.

Побочные эффекты: При назальном способе введения может возникнуть носовое кровотечение, насморк, раздражение слизистой, тошнота или рвота. При использовании инъекционной формы Кальцитонина может появиться воспаление в месте укола.

Препарат, применялся ранее, как антирезорбтивный (препятствующий рассасыванию костной ткани). Имел довольно скромную доказательную базу, несколько снижая частоту переломов позвонков и купируя острую боль, связанную с остеопоретическими переломами. За последние годы накоплены сведения о нарастании частоты вновь зарегистрированных онкопатологий у пациентов, применявших миокальцик. Препарат убран из рекомендаций по лечению остеопороза, оставшись на рынке в качестве средства. Снижающего болевой синдром при переломах позвонков на фоне остеопороза и для терапии болезни Педжета.

Ралоксифен (Эвиста)

Ралоксифен является селективным модулятором рецепторов эстрогена ІІ поколения, сокращенно СМЭР. Препарат оказывает эстрогеноподобный эффект в костной ткани, но ведет себя, как антиэстроген в эндометрии. Это позволяет предупреждать его возможные побочные действия, в том числе риск развития рака.

Побочные эффекты: При употреблении Ралоксифена возможно усиление выраженности приливов; риска тромбообразования, в том числе тромбоза глубоких вен и легочной эмболии. Опасность возникновения нежелательных реакций более вероятны в течение первых четырех месяцев использования.

На сегодня эффективность препарата не доказана, как не доказано и снижение им рисков внепозвонковых переломов.

Эффектиные антирезорбтивные

Деносумаб (Пролиа)

Деносумаб (60 мг. 22000 руб) представляет собой человеческое антитело (IgG2), которое блокирует формирование и активность остеокластов, которые отвечают за резорбцию костной ткани. Пролиа укрепляет кости, увеличивая их минеральную плотность, предотвращает переломы. Препарат вводится два раза в год под кожу в область бедра или живота. Назначается для устранения остеопороза:

  • у женщин после климактерических изменений со склонностью к переломам различной локализации;
  • у мужчин со сниженной плотностью костей и риском перелома позвонков на фоне гормоносупрессивной терапии.

Деносумаб является препаратом выбора в случае высокого многофакторного риска переломов, а также при непереносимости других методов терапии остеопороза.

Препарат вводится 1 раз в полгода. Исследуется в клинических испытаниях с 2004 года. Параллельно с остеопорозом изучался для лечения метастатических опухолевых поражений костей. В отличие от бисфосфонатов не противопоказан пациентам с почечной недостаточностью.

Препараты, увеличивающие костную массу

Терипаратид (Фортео)

Препарат – единственный эффективный анаболик, стимулирующий рост кости. Показан при постменопаузальном, первичном, сенильном остеопорозе и идиопатических формах у мужчин. Курс терапии от 12 до 18 месяцев. Является препаратом выбора при неэффективности бисфосфонатов. В России выпускается под наименованием Форстео.

Фортео (250 мкг. 26000 руб). представляет собой синтетический аналог человеческого гормона паращитовидной железы, который участвует в регуляции кальциевого метаболизма. В отличие от других препаратов для остеопороза, которые уменьшают резорбцию костной ткани, терипаратид способствует росту новой костной ткани.

Это лекарство используется для лечения случаев тяжелого остеопороза у женщин и мужчин различной этиологии. Препарат стимулирует активность остеобластов, способствует образованию новой костной ткани, делает кости прочнее и предупреждает переломы.

Способ применения: рекомендуемая доза составляет 20 мкг в сутки. Терипаратид вводится подкожно в бедро или живот.

От использования Фортео следует отказаться:

  • при аллергии на его ингредиенты;
  • детям и подросткам;
  • беременным или кормящим;
  • при злокачественных новообразованиях костей;
  • во время или после лучевой терапии;
  • при гиперкальциемии;
  • при гиперпаратиреозе и болезни Педжета;
  • тяжелых болезнях почек.

Все перечисленные в этой статье препараты относятся к рецептурным лекарственным средствам и не предназначены для самолечения. Из-за возможного причинения серьезного вреда здоровью, перед использованием этих лекарств, необходимо получить консультацию врача.

Профилактика остеопороза

  • Бросить курить и злоупотреблять спиртным
  • Давать достаточную физическую активность (бассейн, велосипед)
  • Для лиц старше 65 – упражнения в помещении в положении сидя и лежа
  • Адекватное потребление кальция и витамина Д для взрослых 700-800 мг кальция в продуктах или в форме карбоната или цитрата и 400 МЕ витамина Д
    • Для лиц старше 60 лет и людям из группы риска (принимающие ГКС, те, чьи родители страдали остеопорозом, женщины с ранней менопаузой, поздним менархе, длительной лактацией или эпизодами гиперпролактинемии, людям с низкой физической активностью или астеническим телосложением, мужчины с гормональными нарушениями, лица с ревматологическими патологиями, онкопациенты, лица с гипогонадизмом, синдромом Иценко-Кушинга или тиреотоксикозом) 800 МЕ витамина Д и 1200 мг кальция.
    • Лицам, принимающим системные глюкоккортикоиды, 1500 мг кальция в сутки и 800 МЕ витамина Д.

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.

100 мл
золедроновой кислоты моногидрат 5.33 мг,
 что соответствует содержанию золедроновой кислоты (безводной) 5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода д/и.

100 мл — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Показания

  • постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости,
  • позвонков и вневертебральных переломов,
  • для увеличения минеральной плотности кости);
  • профилактика новых остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;
  • остеопороз у мужчин;
  • профилактика и лечение остеопороза,
  • вызванного ГКС;
  • профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией);
  • костная болезнь Педжета.

Противопоказания

  • тяжелые нарушения минерального обмена,
  • включая гипокальциемию;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к.
  • безопасность и эффективность применения Акласты у данной категории пациентов не изучались);
  • повышенная чувствительность к золедроновой кислоте,
  • или к любому другому компоненту препарата,
  • или к любым бисфосфонатам.

Поскольку опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК

Особые указания

Врачу следует проинформировать пациентов об основных проявлениях гипокальциемии и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами, входящими в группу риска.

Терапию Акластой у пациентов с костной болезнью Педжета должны проводить только квалифицированные врачи, имеющие опыт лечения данного заболевания.

Для снижения частоты некоторых побочных реакций, отмечавшихся в течение 3-х дней после введения препарата, можно назначить парацетамол или ибупрофен сразу после инфузий Акласты.

Золедроновая кислота является действующим веществом как Акласты, так и Зометы (препарата для лечения онкологических пациентов), однако данные лекарственные средства не являются взаимозаменяемыми и не должны применяться одновременно.

При наличии гипокальциемии перед началом применения Акласты необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D. Также следует провести терапию других имеющихся нарушений минерального обмена нарушений минерального обмена (например, возникающих после операций на щитовидной и паращитовидной железах, при гипопаратиреозе или снижении всасывания кальция в кишечнике) и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами с гипокальциемией.

Для снижения риска развития нарушений функции почек следует соблюдать следующие указания:

  • Акласту не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК
  • поскольку имеются ограниченные данные по безопасности применения препарата у данной категории больных;
  • следует соблюдать осторожность при одновременном применении Акласты с препаратами,
  • способными оказывать значимое влияние на функцию почек;
  • перед введением препарата необходимо определять содержание креатинина в плазме крови.
  • На фоне терапии препаратом у пациентов,
  • имеющих в анамнезе нарушения функции почек,
  • транзиторное повышение содержания креатинина в плазме крови может выше,
  • чем у больных с нормальной почечной функцией.
  • При применении Акласты у больных,
  • имеющих факторы риска возникновения почечных нарушений,
  • определение содержания креатинина в плазме крови должно проводиться регулярно;
  • перед введением Акласты следует обеспечить адекватную гидратацию организма.
  • Это особенно важно дляпациентов в возрасте > 65 лет,
  • а также у больных,
  • получающих терапию диуретиками;
  • доза препарата при однократной в/в инфузии не должна превышать 5 мг,
  • при этом введение Акласты следует проводить в течение не менее 15 мин.

Остеонекроз челюсти

Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, сопутствующая терапия (например, химиотерапия, лучевая терапия, лечение ГКС) и наличие других сопутствующих заболеваний (например, анемии, коагулопатий, инфекций, заболеваний зубов в анамнезе).

Хотя причинно-следственная связь остеонекроза челюсти с приемом бисфосфонатов не установлена, следует избегать стоматологических операций, поскольку сроки восстановления после указанных операций могут увеличиваться. До начала лечения бисфосфонатами необходимо провести стоматологическое обследование и заранее выполнить необходимые профилактические процедуры у больных, имеющих факторы риска (онкологические заболевания, химиотерапия, лечение ГКС; несоблюдение гигиены полости рта).

При развитии остеонекроза челюсти на фоне терапии бисфосфонатами проведение стоматологических операций может ухудшить состояние пациентов. Нет сведений о том, что прерывание лечения бисфосфонатами до стоматологических вмешательств снижает риск остеонекроза челюсти. Тактика лечения конкретного пациента должна быть основана на индивидуальной оценке соотношения риск/польза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии Акласты на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет, однако ввиду возможности развития побочных эффектов (включая нечеткость зрительного восприятия, заторможенности) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и осуществлении работы с механизмами.

Регистрационные номера

 р-р д/инф. 5 мг/100 мл: фл. 1 шт. ЛС-002514 (2029-12-06 – 2029-12-11)

Экспериментальное определение подходящих препаратов:

  • ТИЛУДРОНОВАЯ КИСЛОТА

    ТИЛУДРОНОВАЯ КИСЛОТА

  • ПАМИДРОНОВАЯ КИСЛОТА

    ПАМИДРОНОВАЯ КИСЛОТА

  • ИБАНДРОНОВАЯ КИСЛОТА

    ИБАНДРОНОВАЯ КИСЛОТА

  • ЗОЛЕДРОНОВАЯ КИСЛОТА

    ЗОЛЕДРОНОВАЯ КИСЛОТА

  • ТЕРИПАРАТИД

    ТЕРИПАРАТИД

  • РЕЗОРБА
  • КЛОДРОНОВАЯ КИСЛОТА

    КЛОДРОНОВАЯ КИСЛОТА

  • ОСТЕОГЕНОН

    ОСТЕОГЕНОН

  • БИВАЛОС
  • ФОСАМАКС

    ФОСАМАКС

  • БОНВИВА
  • ФОРОЗА

Показания к применению

В каких случаях было бы разумно использовать препарат «Акласта»? Инструкция, отзывы сообщают, что рассматриваемое лекарственное средство является эффективным в следующих ситуациях:

  • осуществление профилактики возникновения новых переломов у тех пациентов, которые уже страдают переломом бедренной кости (а именно ее проксимального отдела);
  • болезнь Педжета (костная);
  • развитие остеопороза (в частности, у пациентов-мужчин);
  • профилактика развития у пациенток-женщин, страдающих остеопенией, постменопаузного остеопороза;
  • непосредственно постменопаузный остеопороз (препарат обеспечивает значительное уменьшение риска тяжелых переломов, переломов бедренной кости, а также отдельных позвонков и даже вневертебральных переломов; лекарство существенно усиливает минеральную плотность костей);
  • используется для осуществления профилактики, а также собственно лечения остеопороза, который развился под влиянием применения глюкокортикостероидов.

Противопоказания

Все ли могут использовать лекарственное средство «Акласта»? Отзывы врачей рассказывают о том, что рассматриваемый медикамент имеет ряд серьезных противопоказаний. Среди них особенно выделяют следующие:

  • период вынашивания ребенка;
  • высокая персональная чувствительность к золедроновой кислоте, а также прочим отдельным компонентам лекарства;
  • период грудного вскармливания ребенка;
  • какие-либо нарушения в процессе осуществления минерального обмена (наиболее распространенным нарушением является гипокальцемия);
  • неподходящий возраст пациента (не была доказана безопасность и эффективность использования рассматриваемого препарата для несовершеннолетних пациентов);
  • нарушения в функционировании почек (различной тяжести).

При наличии хоть одного из вышеперечисленных состояний важно не начинать использовать лекарство «Акласта». Отзывы (кто принимал препарат, может рассказать по собственному опыту) сообщают, что применение данного средства пациентом, имеющим противопоказания, может привести к острому ухудшению состояния. Замену должен подобрать компетентный специалист.

Побочные действия

Порой могут возникать некоторые неприятные эффекты от использования препарата «Акласта». Отзывы и врачи рассказывают о следующих возможных побочных действиях:

  • гипомагниемия;
  • стоматит;
  • гипофосфатемия;
  • тошнота;
  • диспепсия;
  • гипокальциемия;
  • рвота;
  • тремор;
  • боль в глазах;
  • боль в животе;
  • гиперкалиемия;
  • снижение аппетита;
  • головная боль;
  • ирит;
  • парестезия;
  • головокружение;
  • гипокалиемия;
  • эзофагит;
  • сонливость;
  • конъюнктивит;
  • запор;
  • гипернатриемия;
  • анемия;
  • брадикардия;
  • увеит;
  • диарея;
  • расстройства сна;
  • вертиго;
  • гематурия;
  • тромбоцитопения;
  • одышка;
  • летаргия;
  • гипестезия;
  • тревожность;
  • обморок;
  • лейкопения;
  • зубная боль;
  • дрожь;
  • панцитопения;
  • лихорадка;
  • гиперестезия;
  • судороги мышц;
  • сухость слизистых в полости рта;
  • кожная сыпь;
  • нарушение функционирования почек;
  • отек суставов;
  • ангионевротический отек;
  • слабость;
  • кашель;
  • существенное увеличение массы тела;
  • ощущение жажды;
  • синдром хронической усталости;
  • спутанность сознания;
  • эписклерит;
  • артралгия;
  • боль в области грудной клетки;
  • протеинурия;
  • остеонекроз;
  • появление симптомов гриппа;
  • нарушение ощущения вкуса;
  • оссалгия;
  • периферические отеки;
  • снижение остроты зрения;
  • астения;
  • миалгия;
  • увеличения потоотделения;
  • анорексия;
  • гиперкреатининемия;
  • боль в области спины и конечностей.

При появлении хотя бы некоторых из этих симптомов следует немедленно прекратить принимать препарат и обратиться за помощью к своему лечащему врачу. Специалист выберет подходящую замену лекарственного средству «Акласта». Отзывы врачей акцентируют важность этого шага. Такая простая процедура может помочь сохранить здоровье.

Передозировка

На сегодняшний момент недостаточно данных о случаях передозировки в процессе лечения препаратом «Акласта». Отзывы пациентов сообщают, что им рекомендовали постоянно находиться под наблюдением специалиста, если ему была назначена доза лекарства выше средней.

Какие существуют симптомы передозировки? Среди них выделяют следующие:

  • гипофосфатемия;
  • острая почечная недостаточность;
  • гипомагниемия;
  • гипокальциемия.

Как рекомендуют избавляться от симптомов передозировки, возникших во время применения препарата «Акласта»? Отзывы врачей советуют вводить внутривенно определенные растворы, которые смогут помочь восстановить хорошее физическое состояние, например раствор с ионами магния, кальция, а также фосфаты. Эта процедура порой может спасти жизнь пациенту, поэтому осуществлять ее должен только специалист.

Классификация лекарств от остеопороза

Препараты от остеопороза, которые принимают для насыщения кальция, должны иметь соответствующий набор витаминов. Классификация представлена эффективными и безопасными средствами:

Основные группы Примеры Лечебный эффект
Бисфосфонаты Алендроновая кислота Ингибируют остеокласты, тормозят разрушение
Памидроновая кислота
Золендроновая кислота
Ибандроновая кислота
Ризендроновая кислота
Комбинация бисфосфонатов и Д3 «Фосаванс» Восстанавливают минерализацию
Стронция ранелат «Бивалос» Стимулируют синтез остеобластов, повышают прочность костей
«Стромос»
Денозумаб «Пролиа» Останавливают деструкцию
«Иксджева»
Терипаратид «Форстео» Активирует остеобласты
Эстроген-гестагены «Фемостон конти» Нормализует гормональный и минеральный обмен
Кальцитонин лосося «Миакальцик» Улучшает усвоение кальция

Вазоактивные препараты значительно улучшают лечебный эффект. Для полного и качественного усвоения кальция в организме должно хватать витаминов D и В12.

Бисфосфонаты

Группа бисфосфонатов занимает лидирующее положение. Препараты для лечения остеопороза нормализуют обмен фосфора, влияют на кальциемию, входят в обязательный алгоритм назначений врача. К достоинствам, помимо высокой эффективности, относится еще и удобство приема. В ряде случаев допускается прием 1 таблетки 1 раз в неделю. Бисфосфонаты делятся на 2 основных вида:

Разновидности Примеры Механизм действия
Азотсодержащие «Алендронат натрия» Нормализуют минеральный обмен в костях, предотвращают разрушение костных структур, останавливают остеопороз
«Ибандронатовая кислота»
«Золедроновая кислота»
«Золедронат»
«Зомет»
«Ибандронат натрия»
«Бонвива»
«Бондронат»
Простые «Тилудронат натрия» Накапливают фосфаты в костях, улучшают минерализацию, предупреждают остеолиз
«Этидронат»
«Дидронел»
«Ксидифон»
«Клодронат»
«Бонефос»
«Клобир»

Алендроновая кислота

Отличается прекрасным противорезорбтивным действием, помогает вылечить остеопороз. Является аналоговым препаратом пирофосфату. Положительный эффект от применения связан с угнетающим воздействием на остеокласты, которые интенсивно разрушают кости. Нормализуется в правильную сторону соотношение резорбции и регенерации. Восстанавливается минеральный обмен с одновременным увеличением плотности костных структур. Способствует укреплению суставов.

Принимают в норме по 10 мг каждый день в течение недели. Предусмотрена схема с однократным приемом, когда лекарство пьют 1 раз в неделю сразу 70 мг.

Является действующим веществом для целого ряда препаратов, перечисленных в списке:

  • «Фороз»;
  • «Алендра»;
  • «Лондромакс»;
  • «Осталон»;
  • «Остемакс»;
  • «Остерепар»;
  • «Биноста».

Кислота ризедроновая

«Ризендрос 35» – действенное лекарство от остеопороза. Используется как эффективный ингибитор костной деструкции. Действующий компонент связывается с гидроксиапатитом на уровне клеток, угнетая функциональную активность остеокластов. Резорбция значительно приостанавливается.

Для достижения максимального лечебного эффекта лекарство пьют до полугода. Длительность эффекта сохранятся до 12 месяцев. Выпускается в Словакии и Зентиве. Цена доступная. Важно правильно принимать по установленному удобному для пациента графику.

Кислота золендроновая

Относится к инновационным медикаментозным препаратам. Подавляет костную деструкцию, избирательно и селективно воздействуя на структуры. Значительно приостанавливает резорбцию, одновременно с этим улучшает минеральный обмен и плотность. Тормозит рост опухолеподобных клеток, может помочь обезболить.

К популярным «лекарственным» препаратам относятся:

  • «Дезтрон»;
  • «Акласта»;
  • «Зомета»;
  • «Метакос»;
  • «Блазтер»;
  • «Золдрия»;
  • «Золендран».

Чтобы эффективно лечить остеопороз средство выпускается в виде ампул для капельниц.

Памидроновая кислота

Универсальный ингибитор резорбции костных структур. Лечебный эффект основан на способности препарата образовывать соединения с гидроксиапатитными кристаллами. Показания к применению – различные случаи остеопорозов, которые возникают при следующих патологических состояниях:

  • миеломная болезнь;
  • синдром Педжета;
  • злокачественные новообразования.

Чтобы снять резорбционные проявления, дозировку врач подбирает соответственно степени деструкции и тяжести. Кратность введения 1 раз в месяц.

Препарат эффективно замедляет деструктивные изменения скелета, предотвращает переломы и компрессии. Торговые наименования, содержащие памидроновую кислоту:

  • «Памиред»;
  • «Памифос»;
  • «Памиредин»;
  • «Памидрия-90»;
  • «Стопкластал».

Дозировки есть разные: 30, 60, 90 мг.

Кислота ибандроновая

Относится к азотсодержащим бисфосфонатам, обладающим высокой активностью относительно остеокластов. К популярным торговым аналогам относятся «Бондронат» и «Бонвива».

Препарат интенсивно ингибирует деятельность разрушительных клеток, но не влияет на формирование костных структур в пожилом возрасте. Уменьшает костные боли. Выпускается в таблетках по 50 и 150 мг. Есть в виде раствора для инъекций с содержанием 3 мг на 3 мл. Используется для внутривенного введения.

Комбинации бисфосфонатов с витамином Д3

Превосходно зарекомендовали себя комбинированные препараты. Наиболее удачное сочетание – бисфосфонаты плюс Д3 витамин, который помогает усваиваться кальцию максимально. К популярным комбинациям относятся такие средства, как:

  • «Осталон кальций». Включает 3 компонента: алендроновую кислоту, кальций и витамин Д3;
  • «Фосаванс». Содержит алендроновую кислоту и витамин Д3.

Особенности приема и дозировка не отличаются от других лекарств бисфосфонатного ряда.

Стронция ранелат

К надежным и проверенным средствам, необходимым в борьбе с остеопорозом, относится «Стронция ранелат». Выпускается в гранулах по 2 г, из которых готовится суспензия. 1 саше разводят в 80 мл жидкости. К положительному действию препарата относится:

  • стимулирующее воздействие на остеобласты;
  • повышение выработки коллагенового вещества;
  • угнетение активности остеокластов;
  • предотвращение деструкции кости.

Полезно дополнительно пить холекальциферол.

Ведущие препараты:

  • «Бивалос»;
  • «Стромос».

Денозумаб

Один из лучших антирезорбтивных препаратов, когда имеется высокий риск деструктивных изменений в костях. В уникальный состав входит моноклональное антитело человека, подавляющее остеолитическую функцию. Выпускается в инъекционных формах с двумя дозировками: в 1 мл может содержаться 60 или 70 мг основного компонента.

Укол выполняют 1 раз в 6 месяцев. Способ введения подкожный, в область живота или плечевую зону.

Его распространенными аналогами являются:

  • «Иксджева»;
  • «Пролиа».

Кальцитонин лосося

Гормоноподобный препарат, регулирующий кальциевый обмен. Основная направленность его действия:

  • торможение резорбтивной функции;
  • предотвращение разрушения;
  • мягкий анальгетический эффект;
  • уменьшение уровня кальциемии.

1 мл лекарства содержит 100 МЕ активного компонента. Минимальная дозировка – 50 МЕ 1 раз в сутки. При остеопорозе средней тяжести назначают по 50–100 МЕ 2 раза в день. При тяжелых деструкциях суточную дозу наращивают и доводят до 400 МЕ, введение проводят внутримышечно от 4 до 6 раз за сутки.

Основной препарат – «Миакальцик».

Эстроген-гестагены

Самое эффективное лекарство от остеопороза у женщин в период климактерических изменений и после. «Фемостон конти» выпускается в таблетированной форме. В состав входит гормон эстрадиол, соответствующий по функциональной активности человеческому гормону. А также дигидрогестерон, подобный прогестерону женской половины человечества.

Показаниями к его назначению служит остеопороз:

  • в постменопаузу;
  • ровно через год после прекращения месячных.

При назначении учитывают такие особенности «Фемостона»:

  • является дозозависимым;
  • дозировку определяет врач после исследования крови на половые гормоны;
  • после прекращения приема резорбция в костях возобновляется.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: