Инструкция по применению препарата Ралоксифен

Оспемифен: новая возможность для лечения вагинальной атрофии

Ospemifene: A Welcome Option for Treating Vaginal Atrophy

Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарств (FDA) утвердило селективный модулятор (агонист-антагонист) эстрогеновых рецепторов, оспемифен для лечения диспареунии − одного из распространенных признаков вульвовагинальной атрофии, вызванной дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе.

Оспемифен  выпущен под торговым названием «Осфена» в таблетках по 60 мг и предназначается для перорального приема один раз в день во время еды. В клинических исследованиях оспемифен  снижал боли при половой жизни, повышал  количество влагалищной «смазки» и pH влагалищного содержимого. «Диспареуния относится к числу наиболее частых  жалоб, предъявляемых в постменопаузе и Осфена  предоставляет дополнительный вариант лечения», отметила д-р Victoria Kusiak, заместитель директора отдела Оценки Препаратов  III фазы испытаний.  «Безопасность и эффективность оспемифена для лечения диспареунии была установлена в 3 клинических исследованиях с участием 1 889 женщин в постменопаузе с признаками вульвовагинальной атрофии, рандомизированно получавших оспемифен или плацебо. После 12 недель лечения в ходе первых 2 испытаний показано статистически значимое улучшение вульвовагинальных симптомов у женщин на фоне оспемифена по сравнению с женщинами, получавшими плацебо.  Новый метод терапии может оказаться более приемлемым  для многих женщины, которые  предпочитают не использовать вагинальные формы эстрогенов.  

Однако в отличие от локальной терапии эстрогенами, применение оспемифена per os может повышать число приливов, увеличивать выделения из влагалища, а также вызывать мышечные спазмы. Как и другие селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов тамоксифен и ралоксифен, оспемифен может увеличить риск развития венозной тромбоэмболии.

Как  и при использовании вагинальных эстрогенов, нет необходимости для дополнительного приема прогестинов для защиты  эндометрия у женщин с интактной  маткой, использующих оспемифен, однако требуется наблюдение за состоянием эндометрия.

Рак молочной железы в анамнезе служит противопоказанием для использования как системных, так и локальных эстрогенов. Согласно инструкции по применению оспемифена,  препарат также не должен применяться в таких случаях, поскольку его безопасность должным образом не изучалась в этой популяции  женщин.

Источник:

1. US Food and Drug Administration. FDA approves Osphena for postmenopausal women experiencing pain during sex. FDA News Release. February 26, 2013. http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm341128.htm Accessed March 12, 2013.

Содержание

Средства с растительными заменителями эстрогенов

В качестве негормональных препаратов при климаксе у женщин часто назначают фитогормоны. Это лекарственные препараты и биодобавки к пище (БАДы), имеющие в своем составе растительные вещества, оказывающие такое же воздействие на организм, как натуральные женские половые гормоны.

Фитоэстрогены имеют разную химическую структуру, но действуют так же, как эстрогены за счет соединения с рецепторами этих гормонов, расположенных на поверхности клеток в органах-мишенях (яичниках, матке, молочных железах). Негормональные лекарства при климаксе у женщин (фитоэстрогены), список:

ЭстровелЭстровэл (Валеант Фарма, Беларусь)

от 425 ₽

Купить

Биодобавка с фитоэстрогенами (экстрактами семян сои, плодов витекса священного, корневищ с корнями диоскореи). При курсовом приеме устраняет симптомы климакса, частые приливы крови к лицу. Пьют по 1-2 капсулы в день на протяжении 4 недель.

ФеминалФеминал (Ядран, Хорватия)

от 587 ₽

Купить

БАД с экстрактом красного клевера, содержит 4 изофлавона, имеющих максимальное сходство с эстрогенами. Эффективно снимает климактерические симптомы. Пьют по 1 капсуле в день во время еды в течение месяца. При необходимости после консультации врача БАД можно принимать в течение длительного времени.

Климадинон УноКлимадинон и Климадинон Уно (Бионорика, Германия)

от 423 ₽

Купить

Лекарственные средства с сухим экстрактом корневищ цимицифуги. Таблетка Климадинона содержит 20 мг действующего вещества, а в Климадиноне Уно 32,5 мг. Препарат хорошо купирует вегетативные и нервно-психические нарушения, предупреждает развитие остеопороза. Климадинон пьют по таблетке 2 раза в день, Климадинон Уно — по таблетке один раз в день. Курс лечения от 1 до 3 месяцев.

RemensРеменс (Рихард Биттнер, Австрия)

от 502 ₽

Купить

Гомеопатическое средство, имеющее в своем составе три растения, содержащие фитогормоны. Устраняет нервно-психические нарушения, снимает эмоциональную напряженность и тревожность, предупреждает прогрессирование остеопороза, атеросклероза и ожирения. Пьют гомеопатическое средство по 1 подъязычной таблетке или по 10 капель трижды в день в течение полугода и больше.

КлимаксанКлимаксан (Материа Медика, Россия)

от 124 ₽

Купить

Гомеопатический препарат с изофлавонами цимицифуги. Выпускается в таблетках для рассасывания. При курсовом применении устраняет проявления климакса. Пьют по 1 таблетке дважды в день (держать во рту до полного рассасывания) в течение 1 – 2 месяцев. При необходимости можно увеличить прием, а курс лечения повторить через 3 недели.

Ци-КлимЦи-Клим (Эвалар, Россия)

от 259 ₽

Купить

Антиклимактерический фитопрепарат с действующим веществом из экстракта корневищ цимицифуги. Лекарство медленно, но стабильно восстанавливает состояние женщины. Принимают по 1 таблетке дважды в день в течение 1 – 1,5 месяцев.

ЛигнариусЛигнариус (Проверо Фарма, Нидерланды)

от 1529 ₽

БАД, содержит запатентованную формулу лигнана, выделенную из сучков ели европейской, обладающую фитоэстрогенными свойствами. Содержит витамины и минералы. Нормализует состояние женщины, оказывая противотревожное и седативное действие. Предупреждает развитие остеопороза. Пьют по 1 капсуле после завтрака на протяжении месяца. При необходимости прием биодобавки можно повторить.

Вагинальные суппозитории

В период климакса происходит потеря жидкости кожными покровами и слизистыми оболочками. От этого кожа женщины быстро стареет, покрываясь морщинами. Сухость слизистых оболочек проявляется и в области наружных половых органов. Они истончаются, легко травмируются и служат входными воротами для проникновения инфекции. Поэтому у женщин в постменопаузе часто развиваются воспалительные процессы (вульвовагиниты). Нарушается также половая жизнь – малейшая травма слизистых вызывает боль и кровоточивость. Некоторые местные лекарства всасываются в кровь и оказывают общее, регулирующее гормональный фон действие.

Поэтому курс негормональной терапии должен включать в себя применение местных лекарственных средств для восстановления слизистых наружных половых органов: Список препаратов для местного лечения:

Климактол-АнтиканКлимактол-Антикан (Вербена, Россия)

Ректальные и вагинальные свечи с экстрактами растений, содержащих фитоэстрогены (шишки хмеля), а также масляные экстракты трав, оказывающие смягчающее и восстанавливающее воздействие на слизистые половых органов и мочевыводящих путей; применяют по 1 свече на ночь в прямую кишку или во влагалище в течение 4- 8 недель;

ЦикатридинаЦикатридина (Фарма-Дерма, Италия)

Cicatridina – вагинальные свечи с гиалуроновой кислотой. Она притягивает к себе воду, в результате слизистые оживают и восстанавливаются. Хорошо снимает сухость слизистых наружных половых органов и мочевыводящих путей. Применяют по 1 свече на ночь до нормализации состояния;

ВагикальВагикаль (Фармина Лтд, Польша)

Vagical – вагинальные свечи с экстрактом цветков календулы лекарственной; оказывают стимулирующее и восстанавливающее слизистую действие; как антисептик и противовоспалительное средство предупреждает развитие инфекционно-воспалительных процессов наружных половых органов. Применяют по 1 свече 2 – 3 раза вдень в течение двух недель;

Feminella HyalosoftФеминелла хиалософт (Ангелини, Австрия)

Feminella Hyalosoft – вагинальные свечи с гиалуроновой кислотой и экстрактами трав; притягивают воду, оживляют и восстанавливают слизистую влагалища при ее атрофических изменениях, связанных с климаксом; применяют во время климакса по 1 свече 1 раз вдень во влагалище; курс лечения 10 дней, если есть необходимость продолжать, свечи применяют дважды в неделю.

Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов: Эвиста

Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов – это лекарственные вещества, которые в некоторых (нерепродуктивных) тканях избирательно действуют как эстрогены, тогда как в других тканях (репродуктивных) – как антиэстрогены.

Первым лекарственным веществом этой группы был открыт темоксифен. Он действовал как эстроген по отношению к костной ткани (предупреждал развитие остеопророза) и как антиэстроген по отношению к молочной железе (подавляя разрастание клеток — пролиферацию и их перерождение в рак). Побочным эффектом тамоксифена считалось его эстрогенное воздействие на эндометрий – стимулирование разрастания. Тамоксифен применяется только как противоопухолевое средство при лечении рака молочной железы.

ЭвистаК следующему поколению селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов относится ралоксифен. Как эстроген он оказывает положительное влияние на костную ткань, липидный обмен (профилактика атеросклероза) и систему коагуляции крови (повышается риск тромбозов). Как антиэстроген воздействует на молочную железу, не оказывая воздействия на эндометрий. Поэтому ралоксифен используют для профилактики и лечения остеопороза при климаксе.

Производят ралоксифен фармацевтические компании Лилли С.А., Испания и Daiichi Sankyo, Германия в таблетках по 60 мг под торговым названием Evista. Принимают ежедневно в течение длительного времени и под контролем лабораторных исследований крови.

Препараты для симптоматического лечения

Климактерический синдром проявляется в виде списка многочисленных симптомов. В первую очередь страдает нервно-психическое состояние. Поэтому назначаются седативные (успокаивающие), анксиолитические (противотревожные) лекарства, а также антидепрессанты. Все эти препараты подбираются врачом каждому больному индивидуально для дневного приема и на ночь.

Магне B6Магне B6 (Санофи Винтроп Индустрия, Франция)

от 424 ₽

Купить

Для устранения вегетативных проявлений при климаксе рекомендуют курсами принимать витаминный препарат Магне В6, в состав которого входят магний и витамин В6 (пиридоксин). Механизм действия препарата связан с нормализацией проведения нервных импульсов по волокнам и регуляцией тонуса стенок кровеносных сосудов. Это приводит к нормализации деятельности вегетативной нервной системы. Магний участвует в клеточном обмене, получении энергии и синтезе гормонов. В результате лечения устраняются приступы сердцебиения, перепады АД, головокружения и головные боли. Принимают лекарство по 3-6 таблеток в сутки под контролем лабораторных исследований: как только содержание магния в крови нормализуется, препарат отменяют.

КлималанинКлималанин (лаборатория Бушара, Франция)

от 397 ₽

Купить

Для уменьшения частоты приливов крови к лицу и верхней половине туловища назначают Клималанин, действующим веществом которого является аминокислота бета-аланин. Механизм действия этого лекарственного средства связан с блокированием высвобождения гистамина, способствующего быстрому расширению сосудов. Препарат назначают по таблетке 2-3 раза вдень в течение 5-10 дней до исчезновения приливов. Если приливы возобновились, курс лечения можно повторить после консультации лечащего врача.

Цены на негормональные средства для лечения климакса, список

Кликайте по ссылкам, чтобы узнать подробности о продукте.

Название Цена
Эстровел, капсулы 520 мг №30 400 — 490 ₽
Феминал, капсулы 160 мг №30 720 — 735 ₽
Климадинон, таблетки № 60 400 — 429 ₽
Климадинон Уно, таблетки № 30 430 — 460 ₽
Ременс таблетки, № 36 450 — 460 ₽
Климаксан таблетки, №40 150 — 160 ₽
Ци-клим, таблетки 0,02 г, 60 шт. 300 — 350 ₽
Лигнариус, капсулы 138 мг, 30 шт. 1340 — 1470 ₽
Овариамин таблетки №20 550 — 570 ₽
Климактол-Антикан свечи №10 290 — 300 ₽
Cicatridina, вагинальные свечи, 10x2g 1150 — 1300 ₽
Vagical, супп. вагинал., 150 мг 500 — 600 ₽
Феминелла хиалософт, 10 ваг. пессариев 1350 — 1550 ₽
Эвиста (Ралоксифен), таб. 60мг №28 2000 — 2250 ₽
Магне В6, таблетки № 50 460 — 480 ₽
Клималанин таблетки 400 мг № 30 370 — 410 ₽

Онлайн-сервис для сравнения цен и заказа

В Яндекс.Маркете можно быстро сравнить лекарства и добавки по цене, а также сделать заказ в проверенной аптеке или магазине.

Как пример, данные по препарату «Эстровэл»:

При климактерическом синдроме помогает не только гормональная заместительная терапия. Правильно подобранная с учетом индивидуальных особенностей течения климакса негормональная терапия может быть не менее эффективной. Лечебный эффект от такого лечения виден не сразу, но он стабилен и длителен.

Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность (см. продукты, содержащие кальций). При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника). Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений.Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:

  • хроническая боль, локализующаяся в месте перелома;
  • уменьшение роста, искривление позвоночника, сутулость;
  • переломы при минимальной физической активности, падении с высоты своего роста, которые локализуются в основном в области ребер, бедра, позвоночника, стопы и запястья.
  • замедленное сращивание костной ткани.

Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.

  • Перелом шейки бедра чаще происходит у людей 75-80 лет; другие виды переломов характерны для 50-59 летних и снижаются с возрастом.
  • Потеря 10% плотности костной массы увеличивает риск переломов позвоночника в 2 раза, шейки бедра — в 2,5 раза.
  • К 2050 году переломов бедра у мужчин будет на 310%, а у женщин на 240% больше, чем сейчас.
  • Каждые 3 секунды в мире диагностируется перелом, спровоцированный остеопорозом; компрессионный перелом позвоночника — каждые 22 секунды.
  • Подавляющее большинство пациентов с высоким риском травматизма, связанного с повышением ломкости костей (около 80%), в том числе, которые уже имели, по крайней мере, один перелом, не знают о своей болезни и не принимают таблетки от остеопороза.
  • Смертность после перелома шейки бедра у обоих полов увеличивается с возрастом и наиболее вероятна в течение года после получения травмы и составляет около 20%.Основной задачей в терапии остеопороза является предупреждение переломов, путем уменьшения потери костной массы, увеличения ее плотности и восстановления прочности костей. Раннее обнаружение и своевременно начатое специфическое лечение существенно снижает риск травматизма и других осложнений болезни.

Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;

  • каждая десятая женщина в возрасте 60 лет
  • пятая в возрасте 70 лет
  • две из пяти после 80
  • две из трех после 90.

Антирезорбтивные (препятствующие разрежению костной ткани), вышедшие из употребления

Кальцитонин

Кальцитонин (Миакальцик 5 амп. 1100 руб) является гормоном щитовидной железы и применяется для лечения остеопороза. В фармацевтической промышленности синтезируют рекомбинантный человеческий кальцитонин, а также кальцитонин свиньи и лосося.

Побочные эффекты: При назальном способе введения может возникнуть носовое кровотечение, насморк, раздражение слизистой, тошнота или рвота. При использовании инъекционной формы Кальцитонина может появиться воспаление в месте укола.

Препарат, применялся ранее, как антирезорбтивный (препятствующий рассасыванию костной ткани). Имел довольно скромную доказательную базу, несколько снижая частоту переломов позвонков и купируя острую боль, связанную с остеопоретическими переломами. За последние годы накоплены сведения о нарастании частоты вновь зарегистрированных онкопатологий у пациентов, применявших миокальцик. Препарат убран из рекомендаций по лечению остеопороза, оставшись на рынке в качестве средства. Снижающего болевой синдром при переломах позвонков на фоне остеопороза и для терапии болезни Педжета.

Ралоксифен (Эвиста)

Ралоксифен является селективным модулятором рецепторов эстрогена ІІ поколения, сокращенно СМЭР. Препарат оказывает эстрогеноподобный эффект в костной ткани, но ведет себя, как антиэстроген в эндометрии. Это позволяет предупреждать его возможные побочные действия, в том числе риск развития рака.

Побочные эффекты: При употреблении Ралоксифена возможно усиление выраженности приливов; риска тромбообразования, в том числе тромбоза глубоких вен и легочной эмболии. Опасность возникновения нежелательных реакций более вероятны в течение первых четырех месяцев использования.

На сегодня эффективность препарата не доказана, как не доказано и снижение им рисков внепозвонковых переломов.

Эффектиные антирезорбтивные

Деносумаб (Пролиа)

Деносумаб (60 мг. 22000 руб) представляет собой человеческое антитело (IgG2), которое блокирует формирование и активность остеокластов, которые отвечают за резорбцию костной ткани. Пролиа укрепляет кости, увеличивая их минеральную плотность, предотвращает переломы. Препарат вводится два раза в год под кожу в область бедра или живота. Назначается для устранения остеопороза:

  • у женщин после климактерических изменений со склонностью к переломам различной локализации;
  • у мужчин со сниженной плотностью костей и риском перелома позвонков на фоне гормоносупрессивной терапии.

Деносумаб является препаратом выбора в случае высокого многофакторного риска переломов, а также при непереносимости других методов терапии остеопороза.

Препарат вводится 1 раз в полгода. Исследуется в клинических испытаниях с 2004 года. Параллельно с остеопорозом изучался для лечения метастатических опухолевых поражений костей. В отличие от бисфосфонатов не противопоказан пациентам с почечной недостаточностью.

Препараты, увеличивающие костную массу

Терипаратид (Фортео)

Препарат – единственный эффективный анаболик, стимулирующий рост кости. Показан при постменопаузальном, первичном, сенильном остеопорозе и идиопатических формах у мужчин. Курс терапии от 12 до 18 месяцев. Является препаратом выбора при неэффективности бисфосфонатов. В России выпускается под наименованием Форстео.

Фортео (250 мкг. 26000 руб). представляет собой синтетический аналог человеческого гормона паращитовидной железы, который участвует в регуляции кальциевого метаболизма. В отличие от других препаратов для остеопороза, которые уменьшают резорбцию костной ткани, терипаратид способствует росту новой костной ткани.

Это лекарство используется для лечения случаев тяжелого остеопороза у женщин и мужчин различной этиологии. Препарат стимулирует активность остеобластов, способствует образованию новой костной ткани, делает кости прочнее и предупреждает переломы.

Способ применения: рекомендуемая доза составляет 20 мкг в сутки. Терипаратид вводится подкожно в бедро или живот.

От использования Фортео следует отказаться:

  • при аллергии на его ингредиенты;
  • детям и подросткам;
  • беременным или кормящим;
  • при злокачественных новообразованиях костей;
  • во время или после лучевой терапии;
  • при гиперкальциемии;
  • при гиперпаратиреозе и болезни Педжета;
  • тяжелых болезнях почек.

Все перечисленные в этой статье препараты относятся к рецептурным лекарственным средствам и не предназначены для самолечения. Из-за возможного причинения серьезного вреда здоровью, перед использованием этих лекарств, необходимо получить консультацию врача.

Профилактика остеопороза

  • Бросить курить и злоупотреблять спиртным
  • Давать достаточную физическую активность (бассейн, велосипед)
  • Для лиц старше 65 – упражнения в помещении в положении сидя и лежа
  • Адекватное потребление кальция и витамина Д для взрослых 700-800 мг кальция в продуктах или в форме карбоната или цитрата и 400 МЕ витамина Д
    • Для лиц старше 60 лет и людям из группы риска (принимающие ГКС, те, чьи родители страдали остеопорозом, женщины с ранней менопаузой, поздним менархе, длительной лактацией или эпизодами гиперпролактинемии, людям с низкой физической активностью или астеническим телосложением, мужчины с гормональными нарушениями, лица с ревматологическими патологиями, онкопациенты, лица с гипогонадизмом, синдромом Иценко-Кушинга или тиреотоксикозом) 800 МЕ витамина Д и 1200 мг кальция.
    • Лицам, принимающим системные глюкоккортикоиды, 1500 мг кальция в сутки и 800 МЕ витамина Д.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: