Бисфосфонаты — особенности применения

бисфосфонаты для лечения остеопорозаБисфосфонаты для лечения остеопороза применяются с целью предупреждения истончения костной ткани и возникновения переломов. Подобное название они имеют благодаря собственному составу (молекулы имеют сразу 2 фосфоната). Применяются эти лекарственные средства при различных заболеваниях, затрагивающих костную ткань и даже при раке. Одно из самых широких направлений – это лечение остеопороза и предупреждение любых переломов, которые могут возникать при данной болезни.

Виды и классификация

лечении остеопорозаКлассификация бисфосфонатов проводится по типу химической структуры:

  1. Амино-бисфосфонаты, содержащие в своей структуре азот;
  2. Не имеющие в составе азота простые бисфосфанаты.

Последняя группа веществ обладает не таким обширным выраженным действием, как амино-бисфосфонаты. Они лишь подавляют деятельность остеокластов, ускоряя их разрушение, не усваивая их. Но особенностей приема обеих групп этих веществ, поэтому стоит рассмотреть их подробнее.

Читайте так же:  У какого врача лечат остеопороз

Простые бисфосфонаты

Веществ, обладающих подобной структурой, имеется несколько. Подбор каждого из них осуществляется индивидуально:

  • Тилудронат нельзя применять для пациентов детского возраста. Препараты (тилудроновая кислота, скелид) используют лишь при терапии болезни Педжета.
  • Этидронат (плеостат, дидронел, этидронат натрия, ксидифон, этидроновая кислота) применяют при гиперкальциемии и наличии в почках оксалатных конкрементов. Назначают препарат в комплексе с кальцием и витамином D. Принимать медикаменты этого вида можно как перорально, так и вводить при помощи капельницы.
  • Клодронат (клобир, клодроновая кислота, бонефос, синдронат). Успешно используется при гиперкальциемии, возникающей при остеопорозе.

Амино-бисфосфонаты

К данной группе бисфосфонатов принято относить:

  1. Алеандроанат (стронгос, теванат, осталон, фосамакс, аленталь и другие средства). Назначается как мужчинам, так и женщинам, в том числе в период менопаузы. Рекомендовано исключительно пероральное применение.
  2. Медикаменты, включающие в свой состав ибандронат, подходят при профилактическом приеме, особенно для постменопаузального остеопороза. Выпускается как в виде растворов, так и в таблетированной форме.
  3. Ризедронат (актонель, ризендрос, ризатерва и др.) выпускается в таких же формах, как и предыдущие средства.

Эти виды препаратов показывают наибольшую эффективность в лечении женского остеопороза. Курс приема большинства из них достаточно длителен (от 2 до 5 лет при наличии переломов). Эффект от такой длительной терапии способен сохраняться на протяжении 10 лет, причем без потери из костной ткани препарата.

Особенности лечения

классификация бисфосфонатовДля лечения остеопороза бисфосфонаты подбирают в индивидуальной дозировке, основываясь на особенностях состояния организма пациента, а так же на наличии каких-либо сопутствующих болезней. Так, в особую группу больных, для которых может потребоваться коррекция дозы лекарства, входят дети, люди с нарушением функции почек и печени, пожилые граждане.

Всасывание большей части таблеток происходит в верхних отделах кишечника, причем уже спустя час (при условии приема на голодный желудок) в крови достигается максимальная концентрация лекарства. При условии одновременного употребления жидкости или еды биодоступность снижается. Такая особенность характерна при приеме таблеток после еды, даже спустя час-полтора после трапезы. Если выпить бисфосфонат заранее, подобного эффекта не наблюдается или он менее выражен.

Следует отказаться перед приемом и после него (не менее, чем на 1,5 часа) от употребления любых молочных продуктов, твердой пищи и еды, содержащей кальций. Запрет так же накладывается на препараты с магнием, железом и другими поливалентными катионами.

Связывание костной ткани и препарата происходит быстро, причем до 60% препарата проникает в нее посредством циркулирующей крови. Неусвоенное средство из организма выводится вместе с мочой.

Читайте так же:  Особенности лечения остеопороза у женщин

Препараты с успехом можно использовать для лечения остеопороза и предупреждения истончения костной ткани и переломов, но только при условии проведения лабораторных исследований и наблюдении у доктора. В некоторых случаях применение бисфосфанатов запрещено. Сюда относят гипокальциемию, нарушения работы почек (лишь тяжелые случаи), период лактации и беременности.

Противоспалительные нестероидные лекарственные средства при одновременном приеме с этими группами лекарств способны раздражающе влиять на слизистую ЖКТ. Иногда в качестве дополнительной терапии, при недополучении нужных витаминов, доктор может посоветовать курс витамина D и кальция.

Осложнения

Тошнота и слабостьПри лечении остеопороза этой группой медикаментозных препаратов нужно быть особенно внимательным к своим ощущениям. Снимая болевые ощущения и оказывая терапевтическое воздействие, они способны и навредить, если дозировку подобрать неправильно. По большей части, побочные эффекты выражены слабо, лишь в первый раз после употребления человек способен ощущать симптомы, присущие гриппу (ослабление организма, лихорадка). Коррекции приема в таком случае не требуется.

Побочные эффекты, обусловленные длительным приемом больших доз этих таблеток, следующие:

  • Остеонекроз челюсти;
  • Оказывание на почки токсического воздействия;
  • Появление высокой вероятности фибрилляции предсердий при наличии сопутствующего органического поражения сердца;
  • Гипокальциемия. Наблюдается чаще в случаях введения бисфосфонатов внутривенно;
  • Дисфагия, диарея, боли в эпигастрии и другие диспепсические явления;
  • Эрозия пищевода;
  • Тошнота и слабость;
  • Болевые ощущения в мышцах, лихорадка, которые появляются из-за активизации T-лимфоцитов;
  • Различные дерматологические реакции (сыпь, эритема и т. д.);
  • Реже всего возможно развитие у некоторых пациентов проблем, связанных с органами зрения (боли, склериты, ухудшение зрения, конъюнктивит и др.).

При передозировке так же возможны явления изжоги, эзофагита, появление язвы. Со стороны ЖКТ не происходит обострения никаких патологий при условии точного соблюдения курса. Большинство случаев таких серьезных побочных действий, как некроз челюсти, отмечались лишь при раке и сопутствующей терапии, а так же при болезнях десен, частых инфекциях, анемии. В данных случаях даже стоматологическое лечение появившегося некроза может дать низкую эффективность.

Читайте так же:  Остеопороз тазобедренного сустава: одна проблема — множество причин

Если курс лечения проводится при строгом соблюдении дозировок, рекомендованных врачом, постоянно проводятся лабораторные исследования, то риск появления побочных эффектов серьезно снижается. В целом для терапии остеопороза бисфосфонаты подходят очень хорошо, если разумно подходить к их применению.

Содержание статьи:

  • Как действуют бисфосфонаты при остеопорозе
  • Виды препаратов
  • Безазотистые препараты
  • Азотсодержащие препараты
  • Их плюсы
  • Минусы
  • Недостатки
  • Побочные эффекты
  • Заключение

Бисфосфонаты – группа препаратов, обладающая способностью замедлять разрушение костной ткани. Главное направление использования этих лекарственных средств – лечение заболеваний, сопровождающиеся повышенной хрупкостью и ломкостью костей – таких, как остеопороз.

препарат Фосамах

Бисфосфонаты для лечения остеопороза любой формы (первичного и вторичного) назначают в качестве основных препаратов, применяемых в первую очередь (препаратов первой линии). Они незаменимы в терапии, а эффективность их высока и доказана клинически – прием бисфосфонатов на 30–50% снижает риск переломов костей.

Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, как они действуют, каковы особенности их использования и возможные негативные эффекты лечения.

Механизм действия

Реклама:

Свое название бисфосфонаты получили из-за строения молекулы, включающей два фосфоната – фосфорсодержащих органических соединения.

схематическое изображение молекулы бисфосфоната

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальцием и проникают в костную ткань, накапливаясь и длительное задерживаясь в ней. Там бисфосфонаты нарушают работу особых клеток – остеокластов.

Остеокласты в норме задействованы в физиологических процессах рассасывания и разрушения (резорбции) старой костной ткани и работают одновременно с остеобластами, формирующими новую костную ткань. Но при остеопорозе это взаимодействие нарушено: остеобласты «не успевают» создать новую ткань, а остеокласты быстро разрушают старую, поэтому кости истончаются и становятся ломкими.

Если же в костную ткань встраиваются бисфосфонаты, то они снижают активность остеокластов, препятствуют их росту, стимулируют процесс самоуничтожения остеокластов, подавляют сигналы, запускающие их разрушающее действие. Так происходит лечение остеопороза: кости не истончаются и успевают восстанавливаться.

механизм действия лекарств от остеопороза

Виды бисфосфонатов

Бисфосфонаты по составу делятся на азотсодержащие и безазотистые.

Безазотистые препараты (первое поколение)

Это лекарства тидронат, тилудронат, клодронат.

Азотсодержащие препараты (второе поколение)

Это лекарства памидронат, алендронат, ибандронат. Данные средства более эффективные, лучший среди них – современный препарат золедронат, в составе которого два атома азота.

Золендронат и ибандронат удобны в применении – золендронат необходимо принимать лишь раз в год, а ибандронат – раз в месяц (или можно вводить ибандронат внутривенно – раз в квартал).

Также выпускают двухкомпонентные препараты, содержащие алендронат и кальций, либо алендронат и витамин D.

Плюсы препаратов

Многочисленные исследования показали, что длительный прием бисфосфонатов способствует повышению плотности костной ткани и снижению вероятности перелома. Они относительно безопасны, хорошо переносятся и имеют мало негативных побочных эффектов.

Минусы

Но недостатки у бисфосфонатов все же есть.

Недостатки

  • Низкая биодоступность – к месту действия проникает лишь малая часть от лекарства, принятого внутрь.
  • Неудобство приема: чтобы снизить риск развития побочных действий препарата, его необходимо пить утром строго натощак, запивая большим количеством воды (250–400 мл), а после приема в течение минимум 40 минут нельзя ни есть, ни ложиться.Такие правила для больных бывают трудновыполнимы и быстро их утомляют. По отзывам пациентов, многие из них отказались от постоянного лечения бисфосфонатами либо нарушали режим приема (а нарушение режима приводило к повышению частоты побочных эффектов).

Побочные эффекты

Основное побочное действие – негативное влияние на желудочно-кишечный тракт.

Препарат может вызывать:

  • воспаление слизистой и образование эрозий в нижней части пищевода;
  • гастрит, эрозии и язвы желудка;
  • кровотечение из верхних отделов ЖКТ;
  • боли в животе;
  • тошноту, снижение аппетита;
  • изжогу;
  • метеоризм;
  • запоры или поносы.

На фоне лечения остеопороза возможно появление головных болей, болей в мышцах и костях.

Возможны высыпания на коже и развитие аллергических реакций.

Длительное лечение остеопороза данными лекарствами может привести к гипокальциемии (снижению уровня кальция в крови), поэтому бисфосфонаты необходимо сочетать с препаратами кальция или витамином D (но в разное время дня, разделяя прием бисфосфоната и кальция или витамина D промежутком не менее 2 часов).

Заключение

Бисфосфонаты – эффективные препараты для лечения остеопороза.

Помните, что это серьезные лекарственные вещества, которые оказывают многоплановое воздействие и вмешиваются в сложные процессы человеческого организма. Они незаменимы при лечении, но принимать их самостоятельно и бесконтрольно ни в коем случае нельзя. Назначать и подбирать оптимальный препарат, длительность курса и дозировку должен только ваш лечащий врач (это может быть ревматолог, эндокринолог, травматолог).

Длительный прием бисфосфонатов

Бисфосфонаты – группа лекарственных препаратов, которые применяются для профилактики и лечения остеопороза и остеопении под контролем врача-эндокринолога. Эти препараты влияют на структуру костной ткани, замедляют процессы рассасывания, в связи с чем, смогут оказывать влияние и на ортодонтическое лечение.

По клиническим наблюдениям сроки перемещения зубов у пациентов, принимающих бисфосфонаты, удлиняются, так как замедлены процессы рассасывания кости. При этом качество образующейся костной ткани находится на отличном уровне, то есть прием таких препаратов полезен. Особенностями лечения людей с длительным приемом препаратов для контроля остеопороза и остеопении является применение малых, легких сил для перемещения зубов (современные системы самолигирования – например, Damon System), частые наблюдения (1 раз в 3-4 недели) ортодонта для контроля лечения, наблюдение врача-эндокринолога.

При подготовке и ведении пациентов в ходе ортодонтического лечения рекомендуется соблюдать следующие рекомендации

  • У пациентов с диабетом следить за уровнем сахара и своевременным приемом инсулина;
  • Женщинам после 45 лет назначать обследование у врача-эндокринолога перед началом ортодонтического лечения;
  • При выявлении недостатка эстрогена необходима нормализация гормонального фона под наблюдением врача-эндокринолога, контроль 1 раз в 6 месяцев;
  • При выявлении остеопороза и остеопении необходим прием препаратов по назначению врача-эндокринолога, контроль 1 раз в 6 месяцев;
  • При длительном приеме бисфосфонатов – регулярное наблюдение у врача-ортодонта в ходе ортодонтического лечения (1 раз в 3-4 недели);

Уважаемые пациенты! Не забывайте сообщать своему стоматологу об имеющихся заболеваниях, это поможет скорректировать Ваше лечение, индивидуализировать его под состояние организм. Также обязательно информируйте специалиста о длительно принимаемых лекарствах, тогда он сможет учесть это при составлении плана лечения, оптимально рассчитать нагрузку при перемещении зубов и частоту Ваших визитов.

Как лечить заболевание без лекарств

  • Ежедневные умеренные физические нагрузки. Увеличить костную массу можно, занимаясь по полчаса каждый день.
  • Снижение в рационе количества пищи также благоприятно скажется на состоянии костей.
  • Курс массажа. Приемы, используемые в массаже, стимулируют приток крови к мышцам и костям. Хорошее кровоснабжение препятствует развитию болезни.
  • Отказ от алкоголя и никотина. Эти вещества губительно действуют на надкостницу и проходящие в ней сосуды.
  • Длительные прогулки на свежем воздухе, принятие солнечных ванн. Так будет вырабатываться витамин Д в коже естественным путем.

Лекарственные методы

  1. К первой группе лекарственных средств относится витамин Д. Этот витамин в небольшом количестве поступает к нам в организм с пищей, еще часть вырабатывается кожей под действием солнца. В функции витамина Д входит регуляция процесса всасывания кальция в кишечнике, выведения его из организма почками.
  2. Следующая группа включает в себя гормон кальцитонин. В его функции входит контроль содержания свободного кальция в крови, при его повышении гормон возвращает часть минерала в кость.
  3. Одними из самых эффективных препаратов являются бисфосфонаты. Изначально они были известны как противокоррозийное средство, применявшееся в машиностроении и легкой промышленности. В 1968 году группа ученых заинтересовалась данным веществом. Проводились исследования, в результате которых выяснилось, что бисфосфонаты способны содействовать восстановлению костной ткани и поддерживать ее прочность.

Бисфосфонаты при остеопорозе действуют на клетки остеокласты, останавливая процесс разрушения костной ткани. Они их просто угнетают и не дают растворять костное вещество. При этом происходит это только на тех участках, которые разрушаются в данный момент. Причины такого селективного действия еще до конца не изучены.

Эта группа препаратов делится на два класса: простые бисфосфонаты и аминобисфосфонаты. Последние действуют более эффективно за счет того, что их азотистая часть не дает препарату «перевариться» остеокластами. В результате метаболит аминобисфосфоната снова действует на остеокласты и вызывает их ускоренную смерть.

К простым бисфосфонатам относят такие лекарства, как этидронат, клодронат, тилудронат. Они эффективны даже при остеопорозе, вызванном онкологическим заболеванием.

Для примера, этидронат (ксидифон) принимают с таблетированным кальцием. Его преимуществами является редкое возникновение побочных реакций. Однако при беременности он противопоказан.

Аминобисфосфонаты включают в себя такие широко применяемые препараты, как алендронат, ибандронат, ризедронат.

Алендронат (фосамакс) хорошо зарекомендовал себя в лечении менопаузального остеопороза. Несомненным плюсом является то, что он способен снимать болевые ощущения. Однако часто вызывает такие симптомы, как понос, рвота, боли в животе. Не применяют у беременных и кормящих женщин.

Ибандронат (бонвива) является препаратом нового поколения с минимальными побочными эффектами. Принимают вместе с кальцием и витамином Д. Есть форма для инъекций. Рекомендуется как лекарство при менопаузальном остеохондрозе. Назначают ибандронат как в качестве лечения, так и для профилактики.

Ризедронат (актонель) эффективно увеличивает костную плотность. Также назначается больным, длительно принимающим глюкокортикостероиды. Принимается один раз в неделю.

Принимать данный класс препаратов для достижения результатов требуется долго, нередко годы. Бисфосфонаты назначаются не только женщинам, но и мужчинам.

Однако продолжается их изучение и разработка, так как в кости попадает только 20% от принятого препарата. Нередко длительное употребление отрицательно влияет на работу пищеварительных органов.

  1. Последняя, четвертая, группа включает в себя препараты эстрогена. Их назначают женщинам во время климакса.

Занимайтесь физкультурой, принимайте витамины, проходите профилактические осмотры у врача и будьте здоровы!

Простые бисфосфонаты — из чего выбрать?

К простым бисфосфонатам относятся:

  1. Тилудронат (Скелид) назначают для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Принимают 1 раз в день (400 мг) за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды. Запивают небольшим количеством воды или фруктового сока. Длительность терапии 3 месяца. После 6 месяцев перерыва курс разрешено повторить.
  2. Этидронат (Фосфотех, 99mTc, Ксидифон, Плеостат, Дидронел) назначают при деформирующей остеодистрофии, остеопорозе, Ксидифонгиперкальциемии, которая развивается на фоне злокачественных опухолей и при оксалатных камнях в почках. Выпускают их в инъекционных и пероральных формах. На фоне лечения, как правило, назначают прием препаратов кальция, магния и витамина Д. Схема лечения зависит от тяжести заболевания и возраста пациента. Препараты на основе Этидроната разрешены к применению у детей младше 3-х лет. Для терапии и профилактики остеопороза препарат применяют в дозировке 5-7 мг/кг на протяжении 2—3 месяцев, спустя 1—2 месяц лечение повторяют.  При снижении минеральной плотности кости и потери губчатого вещества у пациентов страдающих ревматоидным артритом длительность терапии составляет не менее 12 месяцев в суточной дозе 5—10 мг/кг веса. Суточная дозировка должна быть поделена на 2 приема. На фоне лечения нужно соблюдать диету богатую кальцием и при необходимости принимать аптечные препараты с ним.
  3. Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос) выписывают при остеопорозе, злокачественной абсорбции костей, для Бонефоспрофилактики метастазов в костную ткань у пациентов с первичным раком груди, при гиперкальциемии вызванной онкологией. В продаже имеются ампулированые и пероральные формы. Препараты для приема внутрь содержащие Клодронат нельзя запивать жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (молоком, минеральной водой). Капсулы принимают не разжевывая. Таблетку (800 мг) можно разделить на две половинки, но их нужно принять одновременно, не измельчая и не разжевывая. Инъекционные формы растворяют в 500 мл физраствора или 5% глюкозы. Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально.

На фоне лечения бисфосфонатами в организм должно поступать достаточное количество жидкости, также необходимо контролировать работу почек и уровень кальция в кровотоке.

Аминобисфосфонаты — более продвинутая форма препаратов

Среди аминобисфосфонатов чаще всего назначают:

  1. Золедроновая кислота (Золедронат, Акласта, Зомета) селективно воздействует на костную ткань, ингибирует деятельность золедроновая кислотаостеокластов, которые вызывают лизис костей. Поэтому с успехом применяют у больных с остеопорозом. Главная особенность золедроната в том, что он подавляет резорбцию костного вещества и одновременно не проявляет нежелательного воздействия на образование и процесс минерализации костной ткани, на ее механические свойства. Назначают в виде медленных в/в инфузий. Схема лечения зависит от тяжести заболевания, но для того, чтобы терапевтический эффект от первой дозы был максимальным, вторую систему можно ставить только через неделю.
  2. Ибандронат (синонимы Бондронат, Бонвива). Этот бисфосфонат назначают для лечения и профилактики остеопороза, в том числе и в период менопаузы, для профилактики переломов костей, метастазах в костную ткань, избытке кальция, вызванном раком.Пероральные лекарственные формы принимают за час до еды, приема медикаментов или жидкости (кроме простой воды). После приема лекарств на основе Ибандроната нужно в течение 1 часа находиться в вертикальном положении. Не допустим их прием на ночь.Внутривенные инъекции разрешено делать только в условиях стационара. Нужно следить, чтобы активное вещество, при в/в не попало в артерию и прилегающие ткани.
  3. Алендроновая кислота (Фосамакс, Остерепар, Фороза, Стронгос, Осталон, Аленталь) является негормональным ингибитором Фосамаксрезорбции костей, нормализует обмен веществ в костной ткани, активирует остеогенез, контролирует равновесие между процессами разрушения и восстановления, стимулирует образование костной ткани нормальной гистологической структуры. Назначают при постклимактерическом и сенильном остеопорозе для профилактики переломов, при болезни Педжета и злокачественной гиперкальциемии.
  4. Ризедронат (синонимы Ризендрос, Актонель, Ризартева) включают в схему терапии остеопороза и деформирующего остеита. Выпускается в таблетках.

Возможные осложнения на фоне лечения бисфосфонатами

Данные соединения показывают высокую эффектность при остеопорозе, купируют болевой синдром при злокачественных новообразованиях, которыми сопровождаются метастазы в кости, убирают гиперкальциемию, связанную с раком, но они имеют множество нежелательных побочных действий.

Среди основных отрицательных эффектов, наблюдающихся на фоне лечения бисфосфонатами, стоит отменить:

  • токсическое действие на почки;
  • гипокальциемия, возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
  • остеонекроз челюсти, развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
  • высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;тошнота
  • фибрилляция предсердий, особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
  • диспепсические расстройства: гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
  • язвы органов пищеварительной системы;
  • повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы, которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
  • кожные реакции (высыпания, эритема);
  • общая слабость;
  • падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты;
  • аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Совместимость с другими лекарствами

Следует учитывать, что при одновременном назначении бисфосфонатов и:

  • НПВС увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
  • при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
  • в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
  • на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков.

Нельзя смешивать в одном шприце инъекционные формы с другими препаратами.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: